氨甲环酸纳米乳膏的制备及体外透皮效果评价

摘要：

目的 设计制备氨甲环酸纳米乳膏(TA-NC),并观察其体外透皮效果.方法 采用高压均质法制备氨甲环酸纳米乳,并进一步制得TA-NC,检测TA-NC粒径、微观结构及包封率.以裸鼠皮肤为模型,通过体外透皮吸收实验、离体皮肤组织滞留实验考察TA-NC的体外透皮效果;以尼罗红为荧光探针制备荧光标记TA-NC,共聚焦显微镜观察其促透进入真皮层的效果.并考察TA-NC的6个月加速稳定性.结果 制备的TA-NC粒径为(109.9±7.4) nm,形态圆整,分布均匀;包封率为(90.13±2.90)％.体外透皮吸收实验中,TA-NC组给药6h药物皮肤中的累积滞留量达饱和状态,24 h累积透过量达(163.9±7.4) μg·cm-2;TA水溶液组皮肤的滞留量在20 μg· cm-2以下,24 h累积透过量为(15.9±0.8)μg·cm-2,组间差异非常显著(P＜0.01).共聚焦显微镜下,荧光素TA水溶液组仅表皮角质层有荧光,荧光标记的TA-NC经皮吸收后可透过角质层和表皮层到达真皮层,且TA-NC粒径越小透皮能力越强.6个月内TA-NC制剂外观性状、有关物质、含量、粒度等均未发生明显改变.结论 TA-NC制备简单,透皮效果显著,稳定性好.

关键词：氨甲环酸、纳米结构、投药、皮肤、透皮效果、纳米乳膏

所属期刊栏目：33

分类号：R986

资助基金：上海市卫生局青年科研项目;中国科学院上海药物研究所临床研究中心科研项目

在线出版日期：2014-11-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：683-688