Liguzinediol甲基替代衍生物的合成及其正性肌力活性研究
目的 设计合成liguzinediol甲基替代衍生物,并分析其对正常大鼠离体心脏的正性肌力作用.方法 分别以2,5-二甲基吡嗪和吡嗪为原料,通过与醛进行自由基取代得烷基酰化产物,经还原、氧化、BOEKELHEIDE重排等反应,硅胶柱层析分离纯化得到目标化合物;采用1H-NMR、ESI-MS对其结构进行了表征;采用Langendorff离体灌流装置观察化合物对大鼠离体心脏心功能的影响.结果 合成了五个liguzinediol甲基替代衍生物,正性肌力活性实验结果显示,2,5-二羟甲基-3,6-二乙基吡嗪、2,5-二羟甲基-3,6-二丙基吡嗪、2,5-二羟甲基-3,6-二丁基吡嗪对正常大鼠离体心脏产生正性肌力作用;2,5-二羟甲基吡嗪、2,5-二羟甲基-3,6-二异丁基吡嗪对正常大鼠离体心脏无正性肌力作用.结论 当liguzinediol的二个甲基被H和异丁基取代时,无正性肌力活性,而被乙基、丙基及丁基取代时表现出一定的正性肌力活性,且随着碳链的延长,正性肌力活性显著下降.
liguzinediol、结构修饰、甲基替代衍生物、化学、药物、强心药、心肌收缩
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R914;R962(药物基础科学)
2014-07-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
357-363
