石杉碱甲与石杉碱乙组合对乙酰胆碱酯酶抑制活性的增效减毒作用
目的 观察石杉碱甲(Hup A)与石杉碱乙(Hup B)不同比例组合物抗乙酰胆碱酯酶(AChE)活性及安全性的影响.方法 采用比色法检测Hup A与Hup B不同比例组合物对大鼠全血AchE活性及对小鼠急性毒性的影响.结果 Hup A与Hup B以2／1、1／1、1／2、1／4比例组合物对大鼠全血AchE活性均具有明显的抑制作用,其IC50分别为8.04×10-6g·L-1、8.40×10-6g·L,、9.74×10-6 g·L-1和13.12×10-6 g·L-1,其中Hup A用量分别为5.36 × 10-6 g·L-1、4.20 × 10-6 g·L-1、3.25×10-6 g·L 1和2.62 × 10-6g·L-1,而对照品Hup A和Hup B的IC50分别为4.82×10-6 g·L-1和854.65×10-6 g·L-1;以2∶1、1∶1、1∶2、1∶4比例组合物灌胃给小鼠,其LD5o的95％可信限分别为(9.23±1.95) mg· kg-1、(13.76±2.98) mg·kg-1、(20.33±4.29) mg· kg-1和＞40.00 mg· kg-1,其中Hup A用量分别为6.09 mg· kg-1、6.74 mg· kg-1、6.57 mg· kg-1和8.00 mg· kg-1,而对照品Hup A和Hup B的LD50的95％可信限分别为(6.03±1.46) mg·kg-1和＞40.00 mg·kg-1.结论 在Hup A与Hup B组合物中,当成分Hup A/Hup B≤1时,随着Hup B比例提高,Hup A活性增强,毒性下降,显示有一定的减毒增效作用.
石杉碱甲、石杉碱乙、乙酰胆碱酯酶、胆碱酯酶抑制剂、半数抑制浓度、半数致死量
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R285.5(中药学)
国家科技重大专项课题2011ZX09301-009
2014-04-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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