氨金黄敏颗粒在健康人体中的药动学及相对生物利用度
目的 研究氨金黄敏颗粒试验制剂和参比制剂的人体药动学和相对生物利用度.方法 20名健康男性受试者进行随机双交叉试验,分别单剂量口服4袋氨金黄敏颗粒(每袋含对乙酰氨基酚150 mg,金刚烷胺50 mg,人工牛黄10 mg,氯苯那敏2 mg)参比制剂和试验制剂.采用高效液相色谱(HPLC)法测定人血浆中对乙酰氨基酚的血药浓度,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中金刚烷胺和氯苯那敏的血药浓度,用DAS Ver2.0软件计算药动学参数,并进行上述三成分的生物利用度评价.结果 参比和试验制剂中对乙酰氨基酚的主要药动学参数ρmax分别为(8 996.7±2 829.0)和(8 720.7±3 393.8) ng·mL-1; tmax分别为(0.5±0.2)和(0.6±0.4) h; t1/2分别为(2.9±0.8)和(2.9±0.9)h；AUG.分别为(31 210.7±10 240.1)和(29 403.4±8 417.7) ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(31 396.8±10 311.8)和(29 569.1±8 496.0) ng·h·mL-1;金刚烷胺的主要药动学参数ρmax分别为(221.7±32.4)和(226.5±31.0) ng·mL-1；tmax分别为(2.4±0.7)和(2.0±0.8)h；t1/2分别为(12.8±4.8)和(12.0±4.6)h；AUC0-t分别为(5 094.1±795.5)和(4 897.3±628.7) ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(5 616.2±1 235.4)和(5 313.4±996.2) ng·h·mL-1;氯苯那敏的主要药动学参数ρm=分别为(4.5±0.8)和(5.4±2.8) ng·mL-1；tmax分别为(1.7±0.3)和(1.7±0.2)h；t1/2分别为(14.6±4.1)和(15.9±5.3)h；AUG0-t分别为(73.5±11.0)和(77.5±11.6) ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(83.0±12.3)和(88.6±16.2) ng·h·mL-1；以AUC0-t计算试验制剂中对乙酰氨基酚、金刚烷胺和氯苯那敏对参比制剂的相对生物利用度(F)分别为(95.8±13.2)％、(97.7±16.8)％和(106.5％±15.9)％.结论 建立的HPLC以及LC-MS/MS测定法准确、灵敏,结果可靠,统计分析表明氨金黄敏颗粒试验制剂和参比制剂中对乙酰氨基酚、金刚烷胺和氯苯那敏的吸收、分布、消除速率与程度均无明显差异.
氨金黄敏颗粒、药动学、生物利用度、色谱法,高压液相、串联质谱法
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R971.1(药品)
2013-10-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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