法尼基转移酶抑制剂——CAAX四肽类似物

摘要：

法尼基转移酶抑制剂(FTIs)是一类以细胞信号转导分子Ras蛋白的修饰酶——法尼基(异戊二烯)转移酶(FTase)为药靶的抗肿瘤先导物.FTase催化Ras蛋白的法尼基化修饰,疏水性的法尼基可引导法尼基化Ras蛋白靶向定位于含有疏水基团的细胞膜而介导细胞信号传导.若变异Ras蛋白持续处于活化状态,细胞信号传导紊乱,可致细胞持续增生而发生肿瘤.通过抑制FTase活性、阻断Ras蛋白靶向定位,FTIs能够有效抑制肿瘤细胞增殖.目前许多人工合成寡肽类似物被设计为FTIs,本文综述了基于CAAX四肽类似物的FTIs研究进展.

关键词：抗肿瘤药、药物疗法、Ras蛋白质类、法尼基转移酶抑制剂、法尼基转移酶、CAAX

所属期刊栏目：32

分类号：R979.1(药品)

资助基金：国家自然科学基金面上项目81171413;山东省博士基金BS2010YY044;济南市中小企业创新基金2010007

在线出版日期：2013-10-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：608-613