两种进口盐酸文拉法辛缓释胶囊在健康人体内的药动学和生物等效性
目的 比较两种进口盐酸文拉法辛缓释胶囊在健康人体内的药动学及生物等效性.方法 28名中国健康男性受试者随机交叉、单次及多次口服盐酸文拉法辛缓释胶囊受试制剂和参比制剂150 mg后,采用经验证的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中文拉法辛(VEN)及其活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)的浓度,经DAS 2.1软件计算药动学参数,经BAPP 2.1软件进行生物等效性统计分析.结果 单次口服受试制剂和参比制剂后,血浆中VEN的ρmax、tmax、AUC0-t和t1/2分别为(108.8±49.0)和(126.6±48.1) μg·L-1、(11.2±3.9)和(6.5±1.2)h、(2 456.9±1 647.2)和(2 438.8±1 599.0) μg·h·L-1、(12.0±6.2)和(9.5±2.4)h,ODV的ρmax、tmax、AUC0-t和t1/2分别为(178.2±51.6)和(189.1±52.6) μg·L-1、(16.2±5.9)和(10.8±2.9)h、(5 690.5±1 267.0)和(5 621.6±1 210.6) μg·h·L-1、(13.1±3.O)和(13.4±3.6)h,VEN和ODV受试制剂的生物利用度分别为(101.6±19.1)％和(101.7±11.2)％.多次口服受试制剂和参比制剂6d后,VEN的tmax、AUCss和DF(％)分别为(8.2±1.8)和(6.7±1.2)h、(2 759.2±1 508.3)和(2 644.3±1 431.4) μg·h·L-1、(93.2±33.4)％和(95.3±22.2)％,ODV的tmax、AUCss和DF(％)分别为(9.9±2.4)和(9.8±1.6)h、(5 396.6±1 502.1)和(5 123.4±1 194.9) μg·h·L-1、(37.9±17.0)％和(39.5±10.1)％,VEN和ODV受试制剂的生物利用度分别为(106.5士20.0)％和(105.3±13.6)％.单次和多次给药后,受试制剂VEN和ODV的药动学参数ρmax和AUC的90％置信区间(CI),均在参比制剂的生物等效标准范围之内.结论 两种进口盐酸文拉法辛缓释胶囊在人体内具有生物等效性.
文拉法辛、O-去甲基文拉法辛、药动学、生物等效性、迟效制剂
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R969.1;R971.4(药理学)
上海市科委科研计划项目 08411966700
2013-05-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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