匹伐他汀钙片在健康人体内单、多剂量的药动学

摘要：

目的 研究匹伐他汀钙片在中国健康人体内的单、多剂量药动学.方法 30名健康志愿者随机分为3组,分别单剂量口服匹伐他汀钙片1、2、4 mg进行单剂量药动学研究,2 mg剂量组继续给药7d,进行多剂量药动学研究.血药浓度用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定.结果 健康受试者单剂量给药匹伐他汀钙片1、2、4 mg后,主要的药动学参数分别为tmax分别为(0.61±0.11)、(0.62±0.21)、(0.62±0.11)h,ρmax分别为(23.79±3.54)、(59.66±43.08)、(91.44±33.26)μg·L-1,AUC0-48h分别为(59.81±12.34)、(126.8±97.90)、(216.8±34.75) μg,h·L-1,t12分别为(12.14±1.51)、(10.43±2.24)、(12.33±0.85)h；多剂量给药达稳态时,主要的药动学参数为tmax (0.83±0.14)h,ρmax (51.45±39.93) μg·L-1,AUCss (131.80±110.7)μg·h·L-1,t1/2 (11.74±3.22) h,CL (19.92±10.54)L·h-1,ρav (5.49±4.61)μg·L-1,DF (9.43±1.21)％.结论 匹伐他汀在连续多次给药后,体内无蓄积现象,血药浓度4d已达稳态.在1～4 mg剂量范围内匹伐他汀的ρmax、AUC0-48h和AUC0-∞均与剂量呈线性关系.

关键词：匹伐他汀、药动学、串联质谱法、色谱法,高压液相

所属期刊栏目：32

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2013-05-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：135-139