LC-MS/MS法测定人血浆中小檗碱的浓度及其药动学研究(英文)
目的 建立测定人血浆中小檗碱的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法.方法 六名健康受试者单次口服盐酸小檗碱片(含盐酸小檗碱100 mg)后,采集血样,并用LC-MS/MS法测定血浆中小檗碱的浓度.血浆样本经液-液萃取法处理,选用Inertsil ODS-SP色谱柱(75 mm×2.1 mm,3μm),以乙腈∶10 mmol·L-1乙酸铵(含0.1％甲酸)(55∶45,V/V)为流动相,流速为0.3 mL·min-1.选用API 3200型三重四极杆串联质谱仪的多重反应监测(MRM)扫描方式进行监测,电喷雾离子化源,正离子方式.结果 小檗碱以及内标克拉霉素的保留时间分别为1.17、1.14 min;血浆中小檗碱的线性范围为0.005 00 ～ 2.00 μg·L-1(r＞0.99),定量下限为0.005 00 μg· L-1；日内、日间相对标准差(RSD)均小于12.0％；相对误差(RE)均在±14.0％的范围以内；提取回收率较高,且可重现；小檗碱在各种贮存条件下均较稳定.该方法成功地应用于盐酸小檗碱片在中国健康人体内的药动学研究.六名健康受试者单次口服盐酸小檗碱片(含盐酸小檗碱100 mg)后,ρmax、AUC0-t和t12值分别为0.061 8～ 0.354 μg·L-1、0.906 ～ 6.04 μg· h· L-1和6.4 ～ 56.3 h.结果表明口服盐酸小檗碱片后小檗碱的吸收程度较低,并且其主要药动学参数存在较大的个体间差异.结论 该方法快速、灵敏、专属性强、重现性好,适用于小檗碱的人体药动学研究.
小檗碱、色谱法,液相、串联质谱法、血浆、药动学
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R917;R969.1;R975.3(药物基础科学)
2013-05-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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