三唑类抗真菌新药泊沙康唑的药理基础

摘要：

泊沙康唑是第二代三唑类抗真菌药,该口服液通过抑制细胞色素P450依赖的14α-脱甲基酶(CYP51)发挥抗真菌活性.泊沙康唑口服生物利用度变异大,随高脂餐同服吸收率最高,分次给药可增加其生物利用度.在体内蛋白结合率达98％,单次给药后5～8h血药浓度达峰.泊沙康唑的表观分布容积与给药方案相关,组织分布广泛,穿透力强,口服给药后7～10d达稳态血药浓度,通过尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶途径代谢.泊沙康唑是细胞色素酶CYP3A4的抑制剂,经此通路代谢的药物可受泊沙康唑的影响,血药浓度升高.泊沙康唑主要经消化道清除,清除半衰期20 ～ 66 h,口服耐受性良好,不良反应轻微.

关键词：三唑类、泊沙康唑、药理学

所属期刊栏目：31

分类号：R978.5(药品)

资助基金：国家自然科学基金-青年科学基金81000003

在线出版日期：2013-01-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：633-637