卢帕他定片在中国健康人体的药动学
目的 研究卢帕他定片在中国健康人体的药动学特征.方法 以卡马西平为内标,色谱柱为inspire C18 (2)(150 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈:2 mmol·L-1乙酸铵溶液(65∶35,V/V)为流动相,流速:0.8 mL·min-1；质谱检测卢帕他定和内标卡马西平离子对分别为m/z 416.1→282.1, 237.2→194.1.36名健康受试者随机分为低、中、高3个剂量组,每组12人(男女各半),分别单次口服卢帕他定片10mg、20 mg、40 mg,采用液相色谱-串联质谱法测定给药后不同时间点血浆中卢帕他定的浓度并计算药动学参数.结果 人血浆中卢帕他定的最低定量限为0.05 μg·L-1,在0.05 ～ 40 μg·L-1范围内线性关系良好,批内及批间精密度(RSD)均小于15％.主要药动学参数如下:ρmax分别为(16.88±8.10)、(30.27±12.10)和(63.87±27.49) μg·L-1；tmax分别为(0.94±0.39)、(1.00±0.00)和(0.88±0.38)h；t1/2分别为( 11.46±3.01)、(8.42±1.65)和(9.06±2.30)h；AUC0-t分别为(46.84±22.15)、(86.16±19.22)和(189.91±59.52) h·μg·L-1; AUC0-∞分别为(50.00±23.83)、(88.53±19.49)和(196.13±60.87) h·μg·L-1.结论 低、中、高3个剂组中卢帕他定在人体内的AUC0-t,AUC0-∞和ρmax均与剂量呈线性关系.
卢帕他定、片剂、色谱法、高压液相、串联质谱法、药动学
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R972(药品)
2012-12-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
561-565
