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溴吡斯的明在大鼠离体肠的吸收动力学

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目的 观察溴吡斯的明在各肠段的吸收动力学特征.方法 采用大鼠外翻肠囊模型,反相离子对色谱法测定不同浓度(25、50、100 mg·L-1)的溴吡斯的明在各肠段的吸收量,计算吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数( Papp),并考察P-糖蛋白抑制剂(环孢素和维拉帕米)对药物吸收的影响.结果 在25、50、100 mg·L-1溴吡斯的明条件下,Ka按十二指肠、空肠、回肠、结肠依次减小,不同浓度溴吡斯的明对同一肠段的Ka无显著影响(P>0.05),十二指肠、空肠、回肠间的Ka无显著差异(P>0.05),在50、100 mg·L-1溴吡斯的明条件下,结肠的Ka与十二指肠、空肠、回肠比较有显著差异(P< 0.05,P< 0.01).随着溴吡斯的明浓度增加,各肠段Papp显著降低,不同肠段间的Papp有显著差异(P<0.05,P<0.01).P-糖蛋白抑制剂对溴吡斯的明吸收无影响(P>0.05).结论 溴吡斯的明在十二指肠有较好吸收,在空肠和回肠有一定吸收,在结肠中吸收较少.

溴吡斯的明、肠吸收、药动学、色谱法、高压液相、外翻肠囊法

31

R969(药理学)

高等学校博士学科点专项科研基金;重庆市教委高等学校优秀人才资助项目第一批

2012-10-22(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

317-321

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中国新药与临床杂志

1007-7669

31-1746/R

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2012,31(6)

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