球结膜下注射用西罗莫司缓释微球的制备及其体外释药性能

摘要：

目的 使用3-羟基丁酸-co-3-羟基戊酸共聚物制备西罗莫司缓释微球,为预防和治疗角膜移植术后免疫排斥反应奠定基础.方法 采用乳化-溶剂挥发法制备微球,正交实验法优化,测得载药量、包封率等指标,结合光镜观察其形态特征,得出最佳制备条件后,模拟眼内前房环境检测其体外释药性能.结果 微球制备工艺稳定,重复性好.微球成球率高,形态圆整,表面光滑,载药量为(37.34±1.25)％,包封率为(99.63±0.93)％,能够在体外稳定缓释,500 h累积释药率为71％.结论 西罗莫司缓释微球表征良好,载药量、包封率较高,有望发挥稳定释药的临床作用.

关键词：西罗莫司、3-羟基丁酸-co-3-羟基戊酸共聚物、迟效制剂、微球体

所属期刊栏目：31

分类号：R944;R979.5(药剂学)

资助基金：上海市临床医学中心项目QY040101-2-17

在线出版日期：2012-10-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：312-317