静脉滴注法罗培南的人体药动学
目的 研究静脉滴注法罗培南在人体内的药动学特征.方法 12名健康志愿者分成3组(每组男、女各2名),分别单剂量交叉静脉滴注法罗培南200、400和800 mg(用5%葡萄糖注射液稀释至250 mL,于45 min内静脉滴注完毕),采用高效液相色谱一紫外检测法测定血浆及尿液药物浓度.结果 受试者血药浓度-时间数据用3p87软件拟合,符合一级消除的二房室模型.静脉滴注法罗培南200、400和800 mg主要药动学参数如下:pmax(实测值)分别为(24±s 5)、(45±9)和(91±22)mg·L-1;t α分别为(0.38±0.10)、 (0.40±0.10)和(0.45±0.10)h;t β分别为(1.31±0.26)、 (1.41±0.27)和(1.48±0.28)h;Vc分别为(5.3±1.3)、 (5.3±0.8)和(6.1±1.8)L;CL分别为(7.3±1.6)、 (7.3±1.5)和(7.6±2.2)L·h-1;K10分别为(1.4±0.3)、 (1.37±0.21)和(1.27±0.18)h-1;AUC0~12(以梯形法计算)分别为(30±7)、 (59±12)和(116±29)mg·h·L-1.尿累积排泄率分别为(30±12)%、(30±13)%和(29±13)%.ρmax、AUC0~12和AUC0~∞在各剂量组间有非常显著差异(P<0.01),其他药动学参数组间无显著差异(P>0.05);800 mg剂量组的α1、t α和K12在男、女健康受试者间有显著差异(P<0.05),其他药动学参数无性别间差异(P>0.05).结论 健康志愿者静脉滴注法罗培南200~800 mg后的体内过程呈线性特征.
法罗培南、输注、静脉内、药动学、色谱法、高压液相
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R969.1(药理学)
国家科技部”重大新药创制”科技重大专项基金资助项目2008ZX09312-007
2010-06-12(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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