液相色谱-串联质谱法测定健康人体内阿德福韦浓度及其药动学研究(英文)
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液相色谱-串联质谱法测定健康人体内阿德福韦浓度及其药动学研究(英文)

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目的 建立人血浆和尿样中阿德福韦浓度的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定方法.方法 10名健康受试者单剂量口服阿德福韦10 mg.于服药前(0 h)和服药后抽取静脉血及留取尿样.采用BDS-Phenyl column(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.35 mol·L~(-1)冰醋酸梯度洗脱,流速为0.3 mL·min~(-1);电喷雾离子化正离子选择性反应检测;检测离子为m/z 274.1→162.1(阿德福韦),m/z 254.1→135.0(喷昔洛韦,内标).结果 LC-MS/MS 测定阿德福韦血浆样品线性范围为0.50~200μg·L~(-1),尿样线性范围为50~20 000 μg·L~(-1),线性关系良好.血浆样品分析的回收率、精密度和准确度均良好,定量限为0.50μg·L~(-1).主要药动学参数为:p_(max) (24±s 4)μg·L~(-1),t_(max) (1.0±0.6)h,AUC_(0-t) (278±45)h·μg·L~(-1),AUC_(0-∞) (285±45)h·μg·L~(-1),t_(1/2),2(8.8±1.6)h,CL(F)(36±6)L·h~(-1),V_d(F) (456±136)L,0~48 h的尿累计排泄量为(48±12)%.结论 建立的LC-MS/MS测定法专属性强、灵敏度适宜,可以用于阿德福韦的药动学研究.

阿德福韦、血浆、尿、药动学、色谱法、高压液相、串联质谱法

29

R978.7;R969.1(药品)

2010-06-02(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

共7页

206-212

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1007-7669

31-1746/R

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