苯环喹溴铵的毒蕈碱样乙酰胆碱受体亚型选择性研究

摘要：

目的 探讨苯环喹澳铵对毒蕈碱样乙酰胆碱受体(M受体)亚型的选择性.方法 以表达单一M受体亚型的CHO细胞株进行细胞与[~3H]-QNB的饱和实验,并进行竞争抑制药和[~3H]-QNB与M受体亚型的竞争结合实验,计算Kd值和Ki值.通过离体膀胱肌条实验评价苯环喹溴铵干预乙酰胆碱对离体膀胱肌条的收缩作用,计算pA2值.观察苯环喹澳铵对麻醉犬心率、心电图的影响及其对小鼠气管分泌功能的影响.结果 苯环喹溴铵对3种细胞的抑制强度为CHO_(M3)>CHO_(M1)>CHOm,对CHO_(M3)和CHO_(M1)的抑制能力相似,明显高于对CHO_(M2)的抑制能力(P<0.01).苯环喹溴铵可拮抗乙酰胆碱对离体膀胱肌条的收缩作用,使量效曲线平行右移,PA_2值为7.09±s 0.06.与溶媒组相比,苯环喹溴铵经鼻给药后对麻醉犬的心率和心电图无明显影响(P>0.05).苯环喹溴铵大剂量组给药后1 h、2 h和中剂量组给药后2 h能明显减少小鼠气管分泌物的分泌(P<0.01).结论 苯环喹溴铵是一种可选择性作用于M1和M3受体亚型的拮抗药.

关键词：受体、毒蕈碱、乙酰胆碱、CHO细胞、苯环喹漠铵

所属期刊栏目：29

分类号：R962(药理学)

资助基金：科技型中小企业技术创新基金06C26211100623

在线出版日期：2010-05-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：45-49