托氟啶固体脂质纳米粒的制备及其小鼠体内药动学

摘要：

目的 制备托氟啶(TFu)固体脂质纳米粒(TFu-SLN),并对其进行理化性质评价和小鼠体内药动学研究.方法 HPLC法测定体内外TFu的含量;用薄膜分散法制备TFu-SLN;透射电镜观察纳米粒形态;激光粒度分析仪测定其粒径、粒度分布和zeta电位;以TFu 50%乙腈溶液为对照,采用动态膜透析法分别考察TFu-SLN在磷酸盐缓冲液(pH 7.4)、人工胃液(pH 1.2)、人工肠液(pH 6.8)以及人工胃液2 h后转入人工肠液中至48 h的体外释药情况;以TFu水混悬液组为对照,考察小鼠口服TFu-SLN后药动学性质.结果 所制备的TFu-SLN呈球形或类球形,平均粒径为(156.5±s 0.5)nm,zeta电位为(-30±4)mV,平均包封率为(84±4)%,平均载药量为(2.1±0.9)%.体外释放结果表明将TFu制成固体脂质纳米粒可明显延缓药物释放的时间.小鼠口服TFu-SLN相对手口服TFu水混悬液的生物利用度为209%.结论 薄膜分散法制备的TFu固体脂质纳米粒包封率较高,具有一定的缓释能力,生物利用度较高,对促进难溶性药物口服具有一定意义.

关键词：抗肿瘤药、药动学、生物利用度、托氟啶、固体脂质纳米粒、薄膜分散法

所属期刊栏目：28

分类号：R979.1;R969.1(药品)

资助基金：国家大学生创新训练基金10000050081402

在线出版日期：2009-05-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：185-190