10.3969/j.issn.1007-7669.2008.08.001
酪氨酸激酶抑制药SHR115723的药效学及药动学
目的 对SHR115723进行初步体外和体内药效学、药动学研究,并与舒尼替尼进行比较,以了解SHR115723新药开发的潜力.方法 用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测药物对人脐静脉内皮细胞体外生长的抑制作用,用裸小鼠异体移植入结肠癌HT-29模型检测药物体内的抗肿瘤作用,应用高效液相色谱-紫外检测法进行大鼠体内的药动学研究.结果 SHR115723和舒尼替尼对人脐静脉内皮细胞增殖的IC50分别为(1.3±s 0.3)和(0.78±0.23)μmol·L-1.SHR115723和舒尼替尼对裸小鼠异体移植入结肠癌HT-29生长具有明显的抑制作用.SHR115723的AUC和cmax高于舒尼替尼,但Vd较小.结论 SHR115723具有明显的抗肿瘤作用,具有一定的新药开发潜力.
舒尼替尼、肿瘤、药动学、受体蛋白质酪氨酸激酶、SHR115723
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R969.1(药理学)
2008-10-22(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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