普萘洛尔药物树脂缓释混悬剂在Beagle犬体内的药动学

摘要：

目的 考察普萘洛尔药物树脂缓释混悬剂在Beagle犬体内的缓释行为及其体内外相关性研究.方法 采用双周期交叉试验设计,6只健康Beagle犬口服市售缓释胶囊或自制缓释混悬剂后,用HPLC法测定血药浓度,计算2制剂的药动学参数,进行生物利用度比较,用不同的体外释放量对体内吸收量进行线性拟和.结果 自制缓释混悬剂的药动学参数计算结果为AUC0～24(1 031±s 63)μg·h·L-1,cmax(87±4)μg·L-1,tm(6.5±1.2)h,市售缓释胶囊的计算结果相应为AUC0～24(989±99)P4g·h·-1,cmax(85±3)μg·L-1,tmax(7.2±0.7)h,2制剂的3项药动学参数没有显著差异(P＞0.05),自制缓释混悬剂对市售缓释胶囊的平均相对生物利用度为(106±9)%,以0.5 mol·L-1NaC1溶液中所得体外溶出数据与体内吸收量相关性较好(r=0.937 7).结论 普萘洛尔药物树脂缓释混悬剂在Beagle犬体内达到明显的缓释效果,与参比制剂相比具生物等效性,可用一定的体外释放条件进行体内行为的预测.

关键词：普萘洛尔、迟效制剂、药动学、体内外相关性、药物树脂

所属期刊栏目：27

分类号：R945.1(药剂学)

在线出版日期：2008-07-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：266-269