二甲双胍在大鼠体内的药动学和组织分布

摘要：

目的 研究二甲双胍在大鼠体内的药动学和组织分布.方法 大鼠腹腔注射二甲双胍(100 mg·kg-1)并在0、10、20、30、60、120、240、480和720 min共9个时间点采集血样(大鼠共3只)和各组织样品(大鼠共27只,每个时间点3个),测定血浆和组织样品中的二甲双胍的浓度.结果 AUC为(4 676±s 171)mg·min·L-1,CL为(21.4±0.8)mL·min-1·kg-1,t(1/2)为(50±5)min,t(max)为(20.0±1.0)min,c(max)为(59±4)mg·L-1.给药后10 min,所有的组织中都能检测到二甲双胍,给药后12 h,肝脏、肺、脾脏和大脑中已检测不到二甲双胍.结论 二甲双胍的血药浓度一时间曲线符合一室模型,在体内吸收快,分布广泛,清除迅速,且可能主要是由肾脏清除;二甲双胍能够进入大脑.

关键词：二甲双胍、药动学、组织分布、色谱、高压液相

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分类号：R977.15(药品)

资助基金：上海市"浦江人才计划"资助项目05PJ14044;上海市"登山行动计划"重大资助项目06DZ19002

在线出版日期：2008-07-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：202-206