莫达非尼片的单、多剂量在健康志愿者体内药动学

摘要：

目的 建立莫达非尼血药浓度的高效液相色谱(HPLC)测定法,进行单、多剂量在人体的药动学研究.方法 采用HPLC-UV法测定健康受试者口服莫达非尼片(单剂量含莫达非尼100,200,400 mg和多剂量)后血浆中莫达非尼浓度.结果 单剂量口服莫达非尼(100,200和400 mg)后,估算的莫达非尼的药动学参数:t1/2β分别为(15.7±s 1.0),(16.4±1.2),(15.6±1.3)h;CL分别为(2.2±0.3),(2.02±0.28),(2.2±0.4)L·h-1;tmax分别为(1.5±0.3),(1.7±0.3),(1.58±0.29)h;Cmax分别为(3.0±0.5),(5.5±0.9),(11.4±1.5)mg·L-1;Vd分别为(56±20),(61±20),(57±11)L;AUC0～60分别为(42.0±2.9),(74±6),(144±15)mg·h·L-1;AUC0～∞分别为(50.4±2.4),(83±5),(154±15)mg·h·L-1;MRT0～60分别为(16.8±0.9),(17.4±1.0),(15.7±1.5)h.多剂量口服莫达非尼(100 mg,bid×7 d)血药浓度达稳态后估算的莫达非尼的药动学参数Cmax55为(4.9±0.7)mg·L-1,tmax为(1.6±0.5)h,Cssmin为(2.01±0.24)mg·L-1,Cav为(3.2±0.4)mg·L-1,波动系数DF为(0.92±0.17),AUCss0～12为(38±5)mg·h·L-1.结论 本方法准确、灵敏、可靠,莫达非尼在大部分人体内的过程符合二室开放模型,其主要药动学参数与国外文献报道数据一致,可为临床给药方案提供参考.

关键词：莫达非尼、药动学、色谱法、高压液相

所属期刊栏目：27

分类号：R969.1;R971.7(药理学)

在线出版日期：2008-05-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：12-16