艾司西酞普兰在健康人体的药动学

摘要：

目的:评价健康中国人口服艾司西酞普兰片后的药动学.方法:20名健康受试者男女各半,分别进行艾司西酞普兰片低(5 mg)、中(10 mg)、高(20 mg)3种剂量水平的单剂量药动学试验,并对中间剂量进行多次给药及稳态试验.采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆艾司西酞普兰浓度,用DAS软件进行数据处理.结果:单剂量口服5、10和20 mg艾司西酞普兰后,主要药动学参数A UC0～144分别为(219±s 49),(367±60)和(689±174)μg·h·L-1;A UC0～∞分别为(242±64),(414±79)和(745±207)μg·h·L-1;Cmax分别为(5.5±1.0),(8.8±1.3)和(21±6)μg·L-1;tmax分别为(4±3),(6土3)和(3.0±1.5)h;t1/2分别为(40±11),(48±10)和(37±6)h;MRT分别为(56±13),(63±11)和(51±7)h.多剂量口服10 mg艾司西酞普兰受试制剂后,艾司西酞普兰的主要药动学参数A UC0～144为(914±202)μg·h·L-1;AUC0～∞为(993±214)μg·h·L-1;AUCss为(364±78)μg·h·L-1;Cssmax为(26±4)μg·L-1;Cssmin为(12.4±1.1)μg·L-1;Cssav为(15±3)μg·L-1;DF为0.87±0.22;tmax为(2.6±1.7)h;t1/2为(4±07)h.结论:艾司西酞普兰的体内过程符合二房室开放模型,在研究剂量范围(5～20 mg)内cmax和A UC的增加与剂量呈正相关,tmax、t1/2和MRT基本不受剂量变化的影响,具线性药动学行为.

关键词：艾司西酞普兰、药动学、色谱法、高压液相、光谱法、质量、电喷雾电离

所属期刊栏目：26

分类号：R969.1;R971.4(药理学)

在线出版日期：2008-04-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：912-916