10.3969/j.issn.1007-7669.2006.02.002
健康受试者口服西嗪伪麻缓释片后西替利嗪的药动学
目的:建立口服西嗪伪麻缓释片后西替利嗪血药浓度的液相色谱-质谱(LC-MS)测定法,进行人体药动学研究.方法:采用LC-MS法,测定10名健康受试者口服受试制剂(单剂量含西替利嗪5,10 mg和多剂量)后血浆中西替利嗪浓度.结果:口服受试制剂(单剂量含西替利嗪5 mg)后,估算的西替利嗪的药动学参数t1/2β为(9.8±s 2.3)h;tmax为(1.1±0.3)h,cmax为(171±14)μg·L-1,V1/F为(31±5)L,V/F为(45±9)L,A UC0-1为(1 730±187)μg·h·L-1,MRT0-t为(10.4±0.7)h.口服受试制剂(单剂量含西替利嗪10 mg)后,估算的西替利嗪的药动学参数t1/2β为(9.2±1.8)h;tmax为(1.3±0.5)h,cmax为(343±54)μg·L-1,V1/F为(26±11)L,V/F为(38±12)L,A UC0-t为(3 226±298)μg·h·L-1,MRT0-t为(10.1±0.8)h.多剂量口服受试制剂后,估算的西替利嗪的药动学参数t1/2β为(10.0±2.3)h,tmax为(1.3±0.4)h,cmax为(268±25)μg·L-1,V1/F为(17±5)L,V/F为(26±9)L,AUC0-t为(2 616±324)μg·h·L-1,MRT0-t为(10.0±0.8)h.结论:本方法结果准确,灵敏度高,西替利嗪在大部分人体内的过程符合二室开放模型,其主要药动学参数与国内外文献报道单方西替利嗪数据一致.
西替利嗪、药动学、色谱法、高压液相、光谱法、质量、电喷雾电离
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R976;R969.1(药品)
2006-03-16(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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