99m Tc-ASODN-EGF的小鼠体内分布和兔药动学

摘要：

目的:研究c-erbB2反义寡脱氧核苷酸(ASODN)探针99mTc-ASODN-EGF的体内分布和药动学特性.方法:小鼠尾静脉注射99mTc-ASODN-EGF 370 kBq(10μCi)·150μL-1,于0.5,1,2,4,8,24 h取血、肝、脾、肾等组织器官,测定每分钟放射性计数(cpm),并准确称重,计算每克组织百分注射剂量率(%ID·g-1).兔经左侧耳缘静脉注射99mTc-ASODN-EGF 1110 kBq(30μCi)·2 mL-1,于1,3,5,10,15,20,25,30,40,60,120,240,360 min从右侧耳缘静脉采血约0.2 mL,测定cpm,准确称重,计算每克血液每分钟放射性计数,用3P97软件计算药动学参数.结果:99mTc-ASODN-EGF在小鼠肝、肾、脾和肺的放射性分布较高,1 h的%ID·g-1分别为22±8,7.4±2.0,46±28和13±7.在心、脑、骨和肌肉的放射性分布很低.兔药动学参数符合二室模型,t1/2α为(0.32±0.07)h,t1/2β为(9±3)h,Vc为(1.2±0.8)cpm·kg-1,Cl为(0.061±0.023)cpm·h-1.结论:99mTc-ASODN-EGF的组织器官分布和药动学特性能满足临床显像的要求,可用于肿瘤靶基因的显像.

关键词：c-erbB2、癌基因、寡核苷酸类、反义、组织分布、药动学

所属期刊栏目：24

分类号：R730.44;R969.1(肿瘤学)

资助基金：中国科学院资助项目30070230

在线出版日期：2005-12-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：853-857