硝酸酯类药物不同途径给药后的药动学比较

摘要：

目的:评价5-单硝酸异山梨酯(5-ISMN)片剂和注射剂及硝酸异山梨酯(ISDN)注射剂在中国健康受试者中的药动学特征.方法:18名男性健康受试者采用自身对照交叉给药的方式,单剂量口服5-ISMN片剂20 mg或静脉滴注(静滴)5-ISMN注射剂(5 mg·h-1,维持4 h)或ISDN注射剂(5 mg·h-1,维持4 h),采用气相色谱法测定血药浓度.结果:18名受试者口服5-ISMN片剂和静滴5-ISMN注射剂后的药动学参数为: Tmax分别为(0.7±s 0.6),(4.1±0.7)h; Cmax分别为(389±86),(283±59) μg·L-1;AUC0-∞分别为(3 266±624), (3 179±769) μg·h·L-1.静滴ISDN注射剂后ISDN,2-单硝酸异山梨酯(2-ISMN)和5-ISMN的Cmax分别为(18±7),(59±4),(209±50) μg·L-1; AUC0-t分别为(85±28),(380±59),(1384±427) μg·h·L-1; T1/ 2分别为(1.00±0.20),(2.6±0.8),(6.1±0.9)h.结论:5-ISMN片剂与注射剂相比,两者的AUC等效,但片剂的达峰时间明显快于注射剂.ISDN注射剂给药后能较快达到稳态浓度,而且迅速代谢成活性代谢产物.

关键词：硝酸异山梨酯、药动学、色谱法、气相、投药、口服、输注、静脉内、单硝酸异山梨酯

所属期刊栏目：23

分类号：R972.3;R969.1(药品)

在线出版日期：2004-05-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：239-242