新型c-Myc反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸在小鼠体内的药动学

摘要：

目的:研究新筛选合成的c-Myc基因反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸(antisense phosphorothioate oligodeoxynucleotides to c-Myc,c-Myc AS-PS-ODN)在小鼠体内的药动学、组织分布和排泄情况.方法:给小鼠按5,10,20 mg·kg-13个剂量静脉注射3H-c-Myc AS-PS-ODN后,液闪仪测定不同时间点血浆药物浓度;按10 mg·kg-1静脉注射3H-c-Myc AS-PS-ODN,测定不同时间组织器官中3H-c-Mvc AS-PS-ODN的含量和其在粪、尿中排泄率,药动学统计程序拟合分析.结果:静脉注射后3种剂量血浆药物浓度-时间曲线均符合二室分布模型,3种剂量下的AUC之间有明显的线性关系;多数组织药物分布浓度2 h达高峰,肝、脾、肾、肺和骨髓中药物浓度较高,24 h尿、粪总排泄率82%.结论:c-Myc AS-PS-ODN在体内分布快,除脑、生殖腺等亲脂性组织外,其他组织含量高;主要通过尿液排泄.

关键词：癌基因、寡核苷酸类、反义、药动学

所属期刊栏目：23

分类号：R979.12;R969.1(药品)

在线出版日期：2004-06-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：136-138