新一代抗叶酸胸苷酸合成酶抑制剂ZD 1694的体外抗肿瘤活性

摘要：

目的: 研究胸苷酸合成酶抑制剂ZD 1694体外抗肿瘤活性.方法:采用MTT比色法测定8种肿瘤细胞株(神经胶质瘤细胞株、肝癌细胞株、乳腺癌细胞株、胃腺癌细胞株、宫颈癌细胞株、急性髓细胞性白血病细胞株、急性早幼粒细胞白血病细胞株和卵巢癌细胞株)分别对ZD 1694和氟尿嘧啶的敏感性,每种药物设定6个浓度等级,分别是Cmax×100,Cmax×10,Cmax×1,Cmax×0.1,Cmax×0.01,和Cmax×0.001.结果:ZD 1694和氟尿嘧啶对8种肿瘤细胞72 h的生长抑制均呈浓度依赖性增加,ZD 1694对SK-N-SH(神经胶质瘤细胞株),K 562(急性髓细胞性白血病细胞株),Bcap-37(乳腺癌细胞株),HELA(宫颈癌细胞株)和HL-60(急性早幼粒细胞白血病细胞株)5种肿瘤细胞的IC50分别为0.4,0.6,2.2,3.2和0.2 μmol·L-1,氟尿嘧啶对SK-N-SH(神经胶质瘤细胞株),K-562(急性髓细胞性白血病细胞株),Bcap-37(乳腺癌细胞株),SGC-7901(胃腺癌细胞株)和HO 8910(卵巢癌细胞株)5种肿瘤细胞的IC50分别为5.5,253.7,150.7,161.7和371.3 μmol·L-1,这8种肿瘤细胞对ZD 1694和氟尿嘧啶的敏感程度分别为62.5 %和12.5 %.结论:ZD 1694和氟尿嘧啶都能浓度依赖性地抑制多种肿瘤细胞的增殖,同时ZD 1694较氟尿嘧啶具有更高的抗肿瘤活性.

关键词：叶酸拮抗剂、胸苷酸合成酶、甲基噻唑基四唑、肿瘤

所属期刊栏目：22

分类号：R979.1;R965(药品)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：131-135