一种度他雄胺合成新工艺

摘要：

度他雄胺（Dutasteride,Avodart,CAS#：164656-23-9）,化学名为（5α,17β）-N-[2,5-双（三氟甲基）苯基]-3-酮-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-l7β-羧酰胺,属于5α还原酶抑制剂,是目前第一种也是唯一能够同时抑制I型和Ⅱ型5α还原酶的药物。本文以DT4（3-酮-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-l7β-羧酸,CAS#：104239-97-6）为起始原料,经成盐、脱水与胺交换三步反应合成度他雄胺,总收率达92%,纯度大于99.5%。产品结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、MS确认。本方法避免使用有害、有毒化学原料,工艺简便、收率高、质量好、成本低、三废少,符合绿色化学合成要求,适合工业化规模生产。

关键词：度他雄胺、5α-还原酶抑制剂、合成、新工艺、成盐反应、脱水反应、胺交换反应、绿色化学合成

分类号：U461.1(汽车工程)

在线出版日期：2012-04-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共2页

页码：13-14