基于D-最优混料设计法的塞来昔布微乳凝胶处方优化与评价

摘要：

目的 制备塞来昔布微乳凝胶,并考察其体外透皮性能.方法 测定塞来昔布在不同油、乳化剂、助乳化剂中的溶解度,通过绘制伪三元相图确定塞来昔布微乳的处方组成;以油相、混合乳化剂、水为考察因素,微乳的载药量和粒径为评价指标,利用D-最优混料设计法优化塞来昔布微乳的处方;以卡波姆980为基质制备塞来昔布微乳凝胶,并测定粒径、粒度分布、Zeta电位、透光率及黏度,透射电镜观察塞来昔布微乳的外观形态;采用Franz扩散池法考察塞来昔布微乳凝胶的体外释放性能.结果 优化的塞来昔布微乳处方组成为油相4％、混合乳化剂20％、水76％;塞来昔布微乳凝胶的平均粒径为(59.65±1.09)nm,PDI为0,106,Zeta电位为(-25.76±0.92)mV;透射电镜观察微乳凝胶呈圆整、规则球形,分布较为均匀;与微乳相比,塞来昔布微乳凝胶黏度增大,便于涂布和经皮给药;塞来昔布微乳凝胶24 h累积透皮释放量为(80.12±3.37)μg·cm-2,显著高于塞来昔布混悬液.结论 塞来昔布微乳凝胶可以显著增加药物的累积透皮量,有望成为新型局部给药制剂.

关键词：塞来昔布;D-最优混料设计;微乳;微乳凝胶;累积透皮量

所属期刊栏目：38

分类号：R944.1+5(药剂学)

资助基金：福建省自然科学基金;福建医科大学启航基金项目

在线出版日期：2022-01-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：2971-2977