基于HPMCAS载体的依非韦伦固体分散体溶出模式研究

摘要：

目的 以依非韦伦为原料药、不同规格(L、M、H)HPMCAS为载体,采用喷雾干燥法制备固体分散体并对其溶出模式进行初步探究.方法 通过X射线粉末衍射(XRPD)、扫描电子显微镜(SEM)对固体分散体理化性质进行制剂学表征;以动力溶解度为指标考察不同药载比、不同规格HPMCAS固体分散体的溶出情况;通过粒度分析仪和透射电子显微镜(TEM)、SEM探讨固体分散体溶出时的不同模式.结果 XRPD分析显示,固体分散体中药物以无定形的形态分散在HPMCAS中;SEM分析显示,L、M、H规格HPMCAS与依非韦伦形成的固体分散体均具有“萎缩葡萄干”形态;在pH 6.8磷酸缓冲盐溶液中溶出时,药载比1∶6的固体分散体溶出好,药载比1∶1.5的固体分散体溶出差且相同药载比时L规格HPMCAS的固体分散体溶出更快.结论 以不同规格HPMCAS为载体制备的依非韦伦固体分散体在pH 6.8磷酸缓冲盐溶液中溶出时,存在多种溶出模式.药载比1∶6时,L、M规格HPMCAS的固体分散体以药物纳米颗粒的形式溶出;药载比1∶1.5时,L、M规格HPMCAS的固体分散体存在类似溶蚀的溶出模式,药物从载体骨架中释放.

关键词：依非韦伦、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、固体分散体、动力溶解度、药物纳米颗粒、溶蚀

所属期刊栏目：37

分类号：R917(药物基础科学)

在线出版日期：2020-07-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1096-1101