冷冻干燥法制备甲苯磺酸拉帕替尼固体分散体及其大鼠药动学评价

摘要：

目的 用冷冻干燥技术制备甲苯磺酸拉帕替尼固体分散体,以提高其生物利用度.方法 以PVPS630和soluplus(R)为载体,采用冷冻干燥法制备甲苯磺酸拉帕替尼固体分散体,通过SEM、DSC、XRPD等手段对固体分散体进行表征,通过表现溶解度、溶出度和大鼠体内药动学测定,评价固体分散体的增溶效果和生物利用度的改善情况.结果 在相同药载比的条件下,PVPS630组的溶出度和表观溶解度均优于soluplus(R)组.DSC、XRPD、SEM等表征结果显示,PVPS630为栽体的固体分散体中,原料均以非晶态存在,而以soluplus(R)为载体时,只有药载比为1:3条件下,原料才呈现非晶态特征.大鼠药动学测定结果表明,固体分散体(甲苯磺酸拉帕替尼-PVPS630为1:3)较上市药品AUC提高23.64％.结论 载体PVPS630与甲苯磺酸拉帕替尼的相容性更理想;固体分散技术有助于本品提高生物利用度.

关键词：甲苯磺酸拉帕替尼、固体分散体、PVPS630、soluplus(R)、冷冻干燥法

所属期刊栏目：37

分类号：R944.4(药剂学)

资助基金：浙江省科技计划2017C37169

在线出版日期：2020-04-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：299-303