丁香酚微乳凝胶的制备及其体外释放特性研究

摘要：

目的 制备高载药量、高黏附性的丁香酚微乳凝胶,以提高丁香酚的透皮渗透性和相对生物利用度.方法 通过表现溶解度评价丁香酚在油、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,以筛选微乳的处方组成.以油酸乙酯为油相,SolutolHS15为表面活性剂和PEG 400为助表面活性剂,纯化水为水相构建伪三元图.评价微乳的pH值、电导率、黏度、粒径和药物浓度.通过甘油润湿的卡波姆940配制成微乳凝胶,并评价微乳凝胶的pH值、粒径、黏度和药物浓度.采用改良Franz扩散池法对丁香酚微乳凝胶的体外释放性能进行考察.结果 表面活性剂和助表面活性剂之比为1:1时,形成的微乳区域最大;微乳(F3)的球体尺寸为83.27 nm,含量稳定.加入0.5％卡波姆940和6％甘油制得外观均匀、透明的微乳凝胶,微乳(F3)黏度为106.8 mPa·s,微乳凝胶(FG3)黏度增加到15.7 Pa·s.体外经皮渗透试验表明丁香酚对照品溶液、微乳和微乳凝胶的经皮累积渗透率依次增大,微乳凝胶(FG3)渗透12 h后丁香酚经皮累积渗透量为55.08％.家兔刺激试验结果表明其在家兔皮肤上没有刺激或诱导炎症.结论 丁香酚微乳凝胶比丁香酚对照品溶液、丁香酚微乳具有更好的应用性和稳定性,有望成为丁香酚的新型给药制剂.

关键词：丁香酚、微乳、微乳凝胶、经皮给药传递

所属期刊栏目：37

分类号：R943(药剂学)

在线出版日期：2020-04-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：170-174