PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒经鼻腔、静脉给药后的药动学研究

摘要：

目的 采用与静脉注射对比的方式,研究聚乙二醇-聚乳酸-α-细辛脑纳米粒(PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒)鼻腔给药后在大鼠体内的药物动力学.方法 以大鼠为动物模型,采用血药动力学、脑药动力学及荧光标记法对比研究PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒经鼻腔给药与静脉注射后药物/纳米粒在大鼠体内的分布情况.结果 PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒静脉注射及鼻腔给药后血浆中的AUC(0-∞)分别为(11 032.4±1 827.1)ng·mL-1·min及(5 992.94±717.5)ng·mL-1·min,Cmax分别为(421.9±100.2)ng·mL-1及(171.7±26.3)ng·mL-1,PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒鼻腔给药后的绝对生物利用度F为54.3％.PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒静脉注射后α-细辛脑在脑组织中的Cmax与鼻腔给药后α-细辛脑在脑组织中的浓度Cmax分别为(217.9±29.9)ng·mL-1及(334.2±62.7)ng.mL-1,PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒静脉注射与鼻腔给药后的AUCbrain/AUCplasma值分别为1.37和2.85,且两者具有统计学意义.PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒鼻腔给药后的药物脑靶向效率及鼻-脑传递百分比分别为208.03％及52.01％.荧光标记法结果显示,PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒鼻腔给药后脑靶向性比静脉注射后更强.结论 PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒适合于鼻腔给药治疗脑部疾病.

关键词：PEG-PLA-α-细辛脑纳米粒、鼻腔给药、药动学、脑靶向

所属期刊栏目：36

分类号：R945(药剂学)

在线出版日期：2020-07-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：2411-2416