Enmein的平衡溶解度、油水分配系数及环糊精包合作用的研究

摘要：

目的 测定Enmein的平衡溶解度、油水分配系数,考察环糊精对其包合作用,为制剂研究奠定基础.方法 采用HPLC测定Enmein在不同溶剂中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定Enmein在不同条件下的油水分配系数;以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、羟丙基-γ-环糊精(HP-γ-CD)2种材料制备Enmein包合物,经溶解度试验,比较溶解性能的变化.结果 (25±0.5)℃振摇24 h,Enmein在纯水中溶解度为(239.32±4.99)μg·mL-1,在多种常见的有机溶剂中微溶,在常用的药用油溶剂中不溶;正辛醇-水体系中,测得Enmein油水分配系数P为4.64,不同生理pH环境及环糊精材料,对其1gP影响不大;经过2种材料包合后,Enmein的溶解度有所提高,其中以HP-γ-CD的增溶效果最好.结论 Enmein在水、常见的药用油溶剂中溶解性均不好;消化道生理pH变化及包合材料对Enmein的吸收影响不大;用Enmein的HP-γ-CD包合物为原料制备制剂,有利于提高其生物利用度.

关键词：Enmein、平衡溶解度、油水分配系数、环糊精、包合作用

所属期刊栏目：35

分类号：R943(药剂学)

资助基金：河南省教育厅高等学校重点科研项目;河南省科技攻关计划重点项目

在线出版日期：2018-11-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1447-1450