10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2018.09.001
氨基噻唑(嗯唑)类化合物的合成及抗K562细胞活性研究
目的 设计、合成一系氨基噻唑(噁唑)类似物,并测试新衍生物对人类慢性粒细胞白血病细胞系K562的体外抑制作用.方法 以dasatinib为先导化合物设计新衍生物,通过亲核取代和关环缩舍得到目标化合物,其结构通过1H-NMR、13C-NMR、IR和MS测定.结果 发现5个目标化合物抑制活性高于对照药伊马替尼.4个化合物抗K562细胞活性高于dasatinib.结论 保持药效基团不变,用五元噻唑环取代芳香苯环,活性能得以改善.
慢性髓性白血病、酪氨酸激酶抑制剂、2-氨基噻唑类、抗肿瘤活性
35
R914.5(药物基础科学)
国家自然科学基金;南昌大学研究生创新专项
2018-10-29(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
共5页
1275-1279