二茂铁杂环类化合物的合成及抗三阴性乳腺癌活性研究

摘要：

目的 设计、合成杂环二茂铁衍生物,并研究其抗三阴性乳腺癌活性.方法 以二茂铁查耳酮为先导化合物,对其进行结构改造,合成了一系列含有杂环的二茂铁衍生物,并通过CCK8试剂盒测试化合物抗乳腺癌活性.结果 合成了28个二茂铁衍生物,其结构均通过1 H-NMR和MS加以确证.初步的生物活性测试结果表明,所合成的二茂铁衍生物对三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞有较强的选择性和抑制活性,其中咪唑杂环化合物抗肿瘤活性强于相应的吡唑类和嘧啶化合物.尤其是28a”IC50＝(1.6±0.23)μmol·L-1”对MDA-MB-231的抑制活性分别是先导化合物3”IC50＝(10.7± 1.41)μmol.L-1”和他莫昔芬”IC50＝(13.7± 1.17)μmol·L-1”的6和10倍,同时这些二茂铁衍生物对正常乳腺上皮细胞MCF-10A均没有毒性.结论 本研究为开发具有抗三阴性乳腺癌活性的化合物提供了信息和依据.

关键词：二茂铁衍生物、合成、抗三阴性乳腺癌

所属期刊栏目：35

分类号：R914.2(药物基础科学)

在线出版日期：2018-05-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：345-351