奥沙利铂长循环脂质体的制备和体内外评价

摘要：

目的 制备奥沙利铂长循环脂质体(long-circulating liposome,LCL),并考察其在体内外的性质.方法 利用逆相蒸发法制备奥沙利铂LCL,观察其形态,测定粒径电位、包封率、载药量等理化性质.采用SD大鼠进行药动学研究,考察脂质体在动物体内的药动学参数与生物利用度.结果 奥沙利铂LCL的平均粒径为(195.1±1.8)nm,电位为(-29.53±0.57)mV,包封率为18％,载药量为2.4％.药动学研究结果显示,奥沙利铂的血浆清除率是LCL的71倍,LCL能够显著降低奥沙利铂的血浆清除率,延长药物体内滞留时间,LCL的药时曲线下面积(AUC)是奥沙利铂溶液的70倍,显著提高了生物利用度.结论 本研究选择逆相蒸发法制备并筛选出具有合适包封率,低毒性和高药效的奥沙利铂LCL.

关键词：奥沙利铂、长循环脂质体、理化性质、药动学

所属期刊栏目：35

分类号：R941(药剂学)

在线出版日期：2018-05-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：335-339