LC-MS/MS测定大鼠血浆中4-氯-2-氟-3-甲氧基苯硼酸及其毒代动力学研究

摘要：

目的 建立一种快速灵敏的高效液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)用于大鼠血浆中4-氯-2-氟-3-甲氧基苯硼酸(4-chloro-2-fluoro-3-methoxybenzeneboronic acid,PBA)的测定,并进行PBA的毒代动力学研究.方法 观察SD大鼠分别灌胃及静脉注射染毒不同剂量PBA后血浆中PBA的浓度变化.采用内标法进行定量分析,获得血浆中PBA的浓度,并采用DAS药动学软件拟合主要动力学参数AUC、Cmax、Tmax、T1/2等.结果 血浆中PBA提取回收率为88.8％～94.4％,日间精密度为6.4％～8.9％,日内精密度为3.9％～5.9％,准确度为97.8％～105.5％.PBA的线性范围为20～2 500 ng·mL-1,对照品曲线的相关系数r＞0.99.PBA的定量下限为20 ng·mL-1(RSD=9.67％,n=5).结论 该方法能成功应用于PBA在大鼠体内的血浆毒代动力学.PBA在大鼠体内的暴露水平未随着染毒剂量的增加而线性增加,表明PBA在大鼠体内的吸收呈现饱和性.

关键词：4-氯-2-氟-3-甲氧基苯硼酸、高效液相色谱串联质谱法、大鼠血浆、毒代动力学

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分类号：R969.1(药理学)

资助基金：宁波大学校级科研项目XYY16042

在线出版日期：2018-03-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：45-48