盐酸阿霉素聚乳酸纳米粒的制备及大鼠体内药动学研究

摘要：

目的 优化盐酸阿霉素聚乳酸纳米粒(DOX-PLA-NPs)的制备工艺,并对其理化性质、体外释放及大鼠体内药动学进行研究.方法 采用改良的复乳-溶剂挥发法制备DOX-PLA-NPs,正交设计优化其处方工艺,对其纳米粒形态、粒径、Zeta电位、包封率与载药量进行测定.以DOX原药为对照组,考察DOX-PLA-NPs的体外释药特性及大鼠尾静脉给药后的体内药动学参数.结果 DOX-PLA-NPs外观圆整,平均粒径为(125.67±3.80)nm、Zeta电位为(-35.97±1.58)mV、包封率和载药量分别为(81.23±1.46)％,(10.29±0.63)％.体外释放结果显示,DOX经纳米粒包裹后,具明显的缓释作用.DOX原药和纳米粒的体内药动学过程均符合开放式二室模型,ti/2β分别为(1.15±0.175)h、(6.43±2.12)h,CL分别为(174.76±47.22)h·L-1、(30.68±11.86)h·L-1,AUC0→t分别为(6.01±1.61)μgh·L-1、(36.04±13.72)μg·h·L-1.结论 制备的盐酸阿霉素聚乳酸纳米粒粒径较小、包封率较高,具明显的缓释作用,并能提高药物的生物利用度.

关键词：盐酸阿霉素、聚乳酸纳米粒、体外释放、药动学

所属期刊栏目：34

分类号：R944(药剂学)

资助基金：温岭市科技计划2016C311090

在线出版日期：2017-09-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1127-1132