10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2017.04.022
阿魏酸长期给药后对大鼠灌服氯沙坦钾的药动学影响
目的 研究长期给药阿魏酸对大鼠体内氯沙坦及其代谢物E-3174的药动学影响.方法 12只健康♂ SD大鼠随机分成2组(每组6只),试验组每天灌胃50 mg·kg-1阿魏酸,连续诱导7 d;对照组灌胃等体积0.5%CMC-Na.第8天给药30 min后,给予氯沙坦钾(5 mg·kg-1).分别于给药前和给药后0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,3,4,6,8,10,12,24 h大鼠尾静脉取血,血样处理后采用UPLC-MS/MS检测大鼠血浆中氯沙坦及E-3174的浓度.结果 虽然2组大鼠体内氯沙坦各项药动学参数对比均无统计学意义,但是试验组大鼠体内E-3174的AUC(o-0、AUC(o-..)和Cmax显著增高(P<0.05);CL/F、Tmax显著降低(P<0.05).结论 大鼠长期给药阿魏酸后虽然未能引起氯沙坦原形药物药动学的变化,但可使其活性代谢产物E-3174代谢减慢,浓度增高,药时曲线下面积增大.
阿魏酸、氯沙坦、E-3174、UPLC-MS/MS
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R917.101(药物基础科学)
温州市科技计划项目2015Y0271
2017-06-05(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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