青蒿琥酯自微乳在大鼠体内的药动学研究

摘要：

目的 建立大鼠血浆中青蒿琥酯的HPLC-MS/MS测定方法,并研究青蒿琥酯自微乳在大鼠体内的药动学特征.方法 12只SD大鼠随机分为2组,单剂量分别灌胃(50 mg·kg-1)青蒿琥酯自微乳和青蒿琥酯原料药,以格列吡嗪为内标,用LC-MS/MS测定给药后血浆中的药物浓度,并计算药动学参数.结果 青蒿琥酯血浆样品的线性范围为1.0～1 000.0 ng.mL-1,回归方程为A=294.74C-439.33 (r=0.999 6),定量下限为1.0 ng·mL-1.日内、日间变异系数(RSD)均＜10％,符合生物样品的分析要求.青蒿琥酯原料药和青蒿琥酯自微乳的药动学参数Cmax、t1/2和AUC0→t分别为:(87.6±8.80)ng.mL-1,(1.88±0.33)h和(43.3±1.74)h·ng·mL-1;(42 1士41.6)ng·mL-1,(1.48士0.17)h和(282±17.7)h·ng·mL-1.其中,Cmax和AUC0→t存在显著性差异(P＜0.01).结论 该方法简便灵敏,可用于血浆中青蒿琥酯的含量测定,经灌胃给药后,与原料药比较,青蒿琥酯自微乳能显著提高生物利用度.

关键词：青蒿琥酯、自微乳、药动学、LC-MS/MS

所属期刊栏目：34

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：杭州市医疗科研及重点专科专病项目;杭州市重大科技项目

在线出版日期：2017-05-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：385-389