胆固醇吸收抑制剂依折麦布中2种杂质的合成

摘要：

目的 合成依折麦布原料药中的2种主要杂质.方法 依折麦布(1)经氯代铬酸吡啶盐(PCC)氧化制得杂质Ⅰ;以依折麦布中间体1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-羟丙基]-4(S)-[4-(4-苄氧基)-苯基]-氮杂环丁烷-2-酮(2)为原料经催化氢化反应制得杂质Ⅱ.结果 所得2种杂质结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS确证,纯度经HPLC检测可达98％以上.结论 解决了依折麦布杂质的来源问题,为依折麦布的质量控制提供了依据.

关键词：依折麦布、杂质、合成

所属期刊栏目：32

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：吉林省科技发展计划20140309008YY

在线出版日期：2015-05-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：437-439