利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒雾化吸入给药肺靶向性研究

摘要：

目的 研究利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒雾化吸入给药的肺靶向性.方法 分别将利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒混悬液(RFP-PLGA-NPs)和利福平注射液(RFP-Sol)以雾化吸入方式给予SD大鼠,在不同时间点测定利福平在大鼠肺组织中的浓度,计算相应药动学参数,比较2种制剂在肺组织中药动学过程,并评价靶向性.结果 RFP-Sol 和RFP-PLGA-NPs的Tmax分别为(1.50±0.01)h和(2.00±0.08)h,Cmax分别为(0.83±0.07)mg.L-1和(5.02±0.05)mg.L-1,AUCo→∞分别为(6.24±0.24)mg.h·L-1和(35.80±6.34)mg·h·L-1,CL分别为(4.801±0.18)L·h-1·kg-1和(0.85±0.15)L.h-1.kg-1.通过对re和Ce等靶向性指标进行分析,RFP-PLGA-NPs在肺组织中的re和Ce均＞1.结论 与RFP-Sol相比,RFP-PLGA-NPs经雾化吸入给药后,明显提高了肺组织中药物的分布并且延缓消除,有显著的缓释性,从而降低药物对全身的不良反应,提高对肺结核的治疗作用.

关键词：利福平、纳米粒、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、雾化给药、肺靶向

所属期刊栏目：30

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：杭州市卫生科技计划重点项目2010Z007

在线出版日期：2013-09-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：755-758