热熔挤出法制备槲皮素固体分散体
目的 采用热熔挤出技术制备难溶性药物槲皮素的固体分散体,提高其溶出速率.方法 以聚丙烯酸树脂(Eudragit EPO)、聚维酮(PVP-K30)、共聚维酮(PVP-VA,Kollidon VA64)为亲水性载体材料,使用双螺杆热熔挤出机制备槲皮素固体分散体,通过体外溶出度测定、差示扫描量热法(DSC)、傅立叶红外光谱(FTIR)和X射线衍射法(XRD)来表征和评价所制备的固体分散体.结果 制备的槲皮素固体分散体,与原料药相比,药物溶出得到显著提高,在人工胃液中3 min时处方槲皮素-EPO(1∶9)的药物溶出度可达到67%,处方槲皮素-木糖醇-PVPK30(1∶3∶6)的药物溶出度可达到65%,而在60 min时原料药溶出度不足10%.XRD图谱显示药物晶体衍射峰消失,DSC图谱显示药物熔点吸热峰消失,提示药物是以无定形态分散在载体材料中.结论 热熔挤出技术可用于制备槲皮素固体分散体,使药物以无定型态高度分散在栽体中,溶出度得到显著提高.
槲皮素、固体分散体、热熔挤出技术、溶出度
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R943(药剂学)
北京市自然科学基金项目7092052
2013-09-10(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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