老鼠簕生物碱A及其衍生物对α-淀粉酶活性的影响

摘要：

目的 研究老鼠簕生物碱A及其衍生物对α-淀粉酶活性的影响,以期为α-淀粉酶抑制剂的进一步深入研究提供实验基础及结构依据,并拓展老鼠簕生物碱A及其衍生物的应用范围.方法 以老鼠簕生物碱A及其衍生物为待测样品,阿卡波糖为阳性对照,采用Bernfeld法测定比较各化合物对α-淀粉酶活性的影响.结果 a-1、a-2、a-3、a-4、a-5、b-7在样品浓度为0.625,1.25,2.5,5.0,10.0 g·L-1时均对α-淀粉酶有抑制作用,且在实验浓度范围内随着浓度增加抑制率增大,浓度为10.0 g·L-1时抑制率分别为10.24％、71.52％、63.79％、19.71％、52.76％、38.96％.而a-7、b-3、b-1随浓度的增大,表现出增强α-淀粉酶水解活性的趋势.结论 推测老鼠簕生物碱A结构中的酚羟基是其对α-淀粉酶起抑制作用的基本药效基团,对老鼠簕生物碱A进行结构修饰时,保留4-位酚羟基并在7-位引入氯原子、酰基或含羟基取代基均有利于抑制α-淀粉酶的活性；而以乙酰氧基取代4-位酚羟基,并使7-位用含羧酸取代基取代或3-位无取代或以小分子基团取代时均有利于增强α-淀粉酶的水解活性.

关键词：老鼠簕生物碱A、衍生物、α-淀粉酶、抑制作用

所属期刊栏目：29

分类号：R962.1(药理学)

资助基金：广西科学基金桂科基0342003-4

在线出版日期：2012-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：205-208