溶液pH对普萘洛尔透皮性能的影响

摘要：

目的 考察不同pH对普萘洛尔稳定性及离体透皮性能的影响.方法 采用HPLC测定普萘洛尔浓度；以4 500 lx 先照及100℃高温进行加速试验,研究其在pH5.0 ～ 9.0内的稳定性；以正辛醇-磷酸盐缓冲液为模拟系统,采用摇瓶法测定不同pH下的1gP(油水分配系数的对数值)；并以大鼠腹部皮肤为模型,采用改良的Franz扩散池考察pH对药物透皮性能的影响.结果 普萘洛尔对热稳定,但在光照条件下发生降解,降解反应符合一级动力学过程,且具有明显的pH依赖性,表现为当pH高于7.4时降解速率常数显著增加.另外,普萘洛尔1gP随pH升高而增大,当pH在7.0以上时,1gP 值均大于1,并表现出良好的透皮性能；当pH在7.0以下时,1gP及透皮性能均急剧下降.结论 本研究为普蔡洛尔经皮给药制剂的设计与开发提供了实验依据.

关键词：普萘洛尔、稳定性、离体透皮性能、1gP、酸碱度

所属期刊栏目：29

分类号：R943.43(药剂学)

资助基金：南京医科大学科技发展基金重点项目2010NJMUZ10

在线出版日期：2012-04-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：55-59