毛兰素注射液在大鼠体内药动学研究

摘要：

目的 阐明毛兰素注射液在SD大鼠体内药动学规律.方法 SD大鼠分别单次和隔天、每隔一个半衰期一次多剂量静脉注射毛兰素注射液.采用高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS)测定大鼠静脉注射后不同时间大鼠血浆中毛兰素的血药浓度.结果 大鼠单次静脉注射25,50,100 mg·kg-1毛兰素注射液的主要药动学参数为:T1/2β分别为3.66,3.75,3.89 h;AUC0-12分别为1 453.0,3 041.6,6 731.6 ng·mL-1h;AUC0-∞分别为1 462.0,3 077.3,6 788.7 ng·mL-1·h;Vd分别为11.67,10.37,3.38 L·kg-1;CL分别为0.049,0.089,0.024 L·kg-1·h-1;MRT分别为0.18,0.28,0.21 h;50 mg·kg-1剂量的毛兰素注射液隔日给药5次其药动学参数与单次给药相近;而50 mg·kg-1剂量的毛兰素注射液每隔一个半衰期一次给药5次的T1/2β为5.43 h,AUC (S0)(0-t)为9 800.8 ng·mL-1·h.结论 毛兰素注射液在大鼠体内的动力学过程与剂量相关,毛兰素注射液单剂量给药的体内药动学符合开放型二房室模型,T1/2β与给药剂量与关,表明毛兰素在大鼠体内的消除过程符合一级动力学规律.隔日多剂量给药的消除过程亦符合一级动力学规律;而每隔一个半衰期一次多剂量给予50 mg·kg-1剂量的毛兰素其在大鼠体内则呈非线性消除.

关键词：毛兰素注射液、药动学、高效液相色谱-质谱联用

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分类号：R969.1(药理学)

资助基金：浙江省中药现代化重点项目2007C13025

在线出版日期：2010-11-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：673-677