载表阿霉素脂质体在兔体内的药物代谢动力学研究

摘要：

目的 研究载表阿霉素纳米脂质体的药代动力学,为临床合理用药的安全性和有效性提供参考依据.方法 选用家兔24只,随机分成4组,其中表阿霉素纳米脂质体按不同剂量分成3组,另一组为游离表阿霉素.在0.083、0.167、0.333、0.5、0.667、1、2、4、6、9和12 h抽血1.0 mL.结果 该试验采用的高效液相法具有较高的专属性,在血浆浓度为10～1200μg/mL范围内线性良好,有良好的相关系数(R=0.998),重复性(RSD＜8.5%)和回收率(RSD＜9%).表阿霉素和表阿霉素脂质体在兔体内符合三室房室模型,表阿霉素脂质体的T1/2α是表阿霉素的0.41倍,T1/2β为1.97倍,T1/2γ为4.53倍,CL为0.46倍,AUC(0-∞)为1.74倍.结论 表阿霉素和表阿霉素脂质体均符合三室房室模型,但脂质体包裹后改变了其药物代谢动力参数,表现为有明显的缓释作用,使药时曲线下面积增大,有效作用时间延长,有利于抗肿瘤作用,降低心脏毒性.

关键词：脂质体、表阿霉素、药代动力学

所属期刊栏目：17

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2007-08-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1523-1526