基于超高效液相色谱-质谱联用法检测大鼠血浆中的钩吻绿碱和常绿钩吻碱及其药动学研究

摘要：

目的 研究在口服5 mg/kg和舌下静脉注射0.1 mg/kg2种不同给药方式下,钩吻绿碱和常绿钩吻碱在大鼠体内的药代动力学差异.方法 色谱柱为UPLC BEH C18(50 mm×2.1 mm,1.7 μm),柱温设为40℃.以甲醇-水(含0.1％甲酸)为流动相,梯度洗脱,流速设为0.4 ml/min,洗脱时间为5 min.电喷雾(ESI)正离子模式检测,多反应监测(MRM)模式对钩吻绿碱m/z 353.1→322.1,常绿钩吻碱m/z 273.2→257.0和内标m/z 335.2→184.2进行定量分析.结果 经口服给药后,钩吻绿碱的t1/2 为(13.8±13.7)h,AUC(0-t)为(215.8±96.2)ng/(ml·h),CL2 为(21.2±10.0)L/(h·kg);舌下静脉注射给药后,钩吻绿碱的 t1/2为(11.7±13.9)h,AUC(0-t)为(70.5±10.9)ng/(ml·h),CLz为(1.2±0.5)L/(h·kg).经口服给药后,常绿钩吻碱的t1/2为(5.5±4.8)h,AUC(0-t)为(44.9±18.7)ng/(ml·h),CLz为(113.4±64.3)L/(h·kg);舌下静脉注射给药后,常绿钩吻碱的t1/2为(7.6±4.1)h,AUC(0-t)为(23.6±6.5)ng/(ml·h),CLz为(4.0±1.2)L/(h·kg).结论 建立UPLC-MS/MS技术测定大鼠血浆中钩吻绿碱和常绿钩吻碱的方法并成功应用于药动学研究,生物利用度低,分别为6.1％、3.8％.

关键词：钩吻绿碱、常绿钩吻碱、基于超高效液相色谱-质谱联用、药代动力学

所属期刊栏目：32

分类号：O657(分析化学)

资助基金：温州市科技局Y20190661

在线出版日期：2022-07-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1191-1194