基于超高效液相-质谱联用仪技术水飞蓟素干预扑热息痛大鼠细胞色素P450酶活力的影响
目的 基于Cocktail技术评价水飞蓟素干预扑热息痛大鼠CYP450酶活力的影响.方法 将大鼠随机分成扑热息痛组、水飞蓟素干预扑热息痛组和对照组3组.扑热息痛组,生理盐水灌胃9d,第10 d腹腔给扑热息痛800 mg/kg;水飞蓟素干预扑热息痛组,水飞蓟素800 mg/kg灌胃9d,第10 d腹腔给扑热息痛800 mg/kg;对照组生理盐水灌胃9d,第10 d腹腔注射生理盐水.5种探针药物(安非他酮、非那西汀、甲苯磺丁脲、美托洛尔、咪达唑仑)通过灌胃给予大鼠,用UPLC-MS/MS测定血浆药物浓度,对探针药物细胞色素P450的亚型CYP2B6、CYP2D6、CYP3A4、CYP1A2和CYP2C9底物的药动学参数指标统计.结果 扑热息痛组与水飞蓟素干预扑热息痛组对大鼠CYP2B6酶活性无明显影响(P>0.05).扑热息痛可能会抑制大鼠CYP2D6、CYP3A4酶活性,水飞蓟素干预扑热息痛组可以改善大鼠CYP2D6、CYP3A4酶的抑制(P<0.05).扑热息痛会抑制大鼠CYP1A2、CYP2C9酶活性,水飞蓟素干预后,还是抑制CYP1A2酶,但是有一定的改善,而对CYP2C9抑制效果未得到改善.结论 本研究中,水飞蓟素干预扑热息痛,从CYP450酶活性角度还是有一定的治疗效果.
细胞色素P450、探针药、扑热息痛、水飞蓟素、超高效液相-质谱联用
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R971(药品)
温岭市科技计划;温州市公益性科技计划
2019-01-19(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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2960-2963,2967