基于均相时间分辨荧光高通量筛选模型的脱氢枞胺衍生物酪氨酸激酶抑制活性研究

摘要：

蛋白酪氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病的新靶点.本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术的高通量筛选模型,用于筛选脱氢枞胺系列衍生物的酪氨酸激酶抑制活性.构效关系分析发现具有氮侧链的脱氢枞胺衍生物有较好的酪氨酸激酶抑制活性,有卤素取代苯环基的脱氢枞胺衍生物具有较好的表皮生长因子受体抑制活性.该研究结果显示:脱氢枞胺衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂.

关键词：蛋白酪氨酸激酶、均相时间分辨荧光、高通量筛选、脱氢枞胺衍生物

所属期刊栏目：11

分类号：R965(药理学)

资助基金：the National 12th Five-year Plan "Major Scientific and Technological Special Project for Significant New Drugs Creation" project2012ZX09504001-001;Program for New Century Excellent Talents in UniversityNCET-10-0817;the Fundamental Research Funds for the Central Universities Nos.JKZ2009005 and JKY2009038.国家"十二五"重大新药创制专项2012ZX09504001-001;教育部"新世纪优秀人才支持计划"NCET-10-0817;"中央高校基本科研业务费专项资金".JKZ2009005,JKY2009038

在线出版日期：2013-11-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：506-513